Dermorfiinipeptidiasetaatti

Dermorfiinipeptidiasetaatti|Korkean-affiniteetin μ-opioidireseptoriagonisti D-aminohapolla stabiloitu heptapeptidi-API kipumekanismien tutkimukseen ja opioidifarmakologiaan GMP-valmistaja Kiinan joukkotoimitus

Tuotteen tärkeimmät kohokohdat:

• Korkean-affiniteetin ja selektiivinen μ-opioidireseptoriagonisti
• D-aminohappostabiloitu heptapeptidi, jolla on parannettu entsymaattinen resistenssi
• Pitkittynyt reseptorin aktivaatio kokeellisissa farmakologisissa järjestelmissä
• Tehokas veri-aivoesteen läpäisykyky
• Matala-endotoksiini-GMP--erän konsistenssi
• Soveltuu opioidireseptorien ja kipumekanismien tutkimusmalleihin

Dermorfiinipeptidiasetaattion synteettinen heptapeptidi, joka on johdettu sammakkoeläinten ihon peptideistä ja optimoitu kiinteän{0}}faasipeptidisynteesin (SPPS) avulla. Se sisältää D-alaniinitähteen, joka parantaa merkittävästi reseptorin sitoutumisaffiniteettia ja entsymaattista stabiilisuutta verrattuna tavanomaisiin endogeenisiin opioidipeptideihin.

Se toimii erittäin selektiivisenä μ-opioidireseptoriagonistina, mikä mahdollistaa nosiseptiivisen signaalinsiirron tarkan moduloinnin sekä keskus- että ääreishermostossa. Sitä käytetään laajasti opioidireseptorifarmakologiassa ja kipumekanismien tutkimuksessa.

• Suuri selektiivisyys μ-opioidireseptorille minimaalisella δ-reseptorivuorovaikutuksella
• D-aminohapon sisällyttäminen lisää proteolyyttistä stabiilisuutta
• Parempi veri-aivoesteen läpäisevyys
• Erinomainen liukoisuus veteen, PBS:ään ja soluviljelyalustaan
• Matala endotoksiiniprofiili vähentää ei--spesifisiä tulehduksellisia häiriöitä
• Soveltuu sekä in vitro että in vivo farmakologisiin tutkimuksiin

• Aktivoi μ-opioidireseptorin välittämiä Gi/o-proteiinien signalointireittejä
• Estää adenylyylisyklaasin aktiivisuutta ja alentaa solunsisäistä cAMP-tasoa
• Moduloi jännite{0}}rajoitettua kalsium- ja kaliumkanavan toimintaa
• Estää nousevan nosiseptiivisen signaalin lähetyksen
• Aiheuttaa jatkuvaa kipua lievittävää vaikutusta kokeellisissa malleissa
• Säätelee hermosolujen kiihottumista keskus- ja ääreisjärjestelmissä

• Fmoc-{0}}faasipeptidisynteesi (SPPS) -alusta
• D--aminohappotähteen tarkka sisällyttäminen
• Korkea rakenteellinen tarkkuus ja vähäinen sivu{0}}tuotemuodostus
• Toissijaisen puhdistuksen vähimmäisvaatimus
• Vahva erä{0}}eriin-toistettavuus GMP-järjestelmässä
• GMP-valmistusjärjestelmä Kiinassa maailmanlaajuista toimitusta varten

DermorfiinipeptidiasetaattiSe käyttää farmakologista aktiivisuuttaan aktivoimalla selektiivisesti μ-opioidireseptoreita keskus- ja ääreishermostossa.

D-alaniinijäännös antaa vahvan vastustuskyvyn entsymaattista hajoamista vastaan, mikä pidentää merkittävästi peptidin stabiilisuutta biologisissa ympäristöissä.

Mekaanisesti se:

• Aktivoi μ-opioidireseptorivälitteistä Gi/o-proteiinisignaalia
• Estää adenylyylisyklaasia vähentäen solunsisäisiä cAMP-tasoja
• Moduloi kalsiumin sisäänvirtausta ja kaliumin virtausta ionikanavien kautta
• Vaimentaa nosiseptiivisen signaalin lähetystä selkäydin- ja supraspinaalisilla reiteillä
• Minimoi off{0}}kohdereseptorin aktivoitumisen ja parantaa kokeellista spesifisyyttä

• GMP{0}}-luokan puhdastila-tuotantoympäristö
• Farmaseuttisen{0}}laatuluokan aminohapporaaka-aineiden hankinta
• Monivaiheinen synteesi, puhdistus ja steriili lyofilisointi
• Täyden erän julkaisun testaus ennen toimitusta
• 2 vuoden säilytetyn näytteen jäljitysjärjestelmä
• Täydelliset vientiasiakirjat (COA / MSDS / ei--vaaratodistus)

K: Mikä erottaa Dermorphinin tavanomaisista opioidipeptideistä?
Se sisältää D--aminohappojäännöksen, joka parantaa merkittävästi entsymaattista stabiliteettia, reseptoriaffiniteettia ja biologista puoliintumisaikaa-.

K: Mitä dermorfiinipeptidi tekee?

V: Se toimii erittäin selektiivisenä μ-opioidireseptoriagonistina kipusignaalin säätelyn, opioidireseptorin farmakologian ja hermostotutkimusten prekliinisissä tutkimuksissa.

K: Onko dermorfiini riippuvuutta aiheuttava?

V: Sillä on rakenteellisia ominaisuuksia, joihin liittyy μ-opioidien aktivaatioon liittyviä mahdollisia riippuvuusriskejä, joten sitä saa käyttää vain tiukasti valvotuissa laboratoriotutkimuksissa.

K: Onko FDA hyväksynyt dermorfiinin?

V: Se ei ole saanut FDA:n hyväksyntää ihmisten kliiniseen käyttöön, ja se on tarkoitettu yksinomaan prekliinisen laboratoriotutkimuksen tarkoituksiin.

Suositut Tagit: dermorfiinipeptidiasetaatti, Kiina dermorfiinipeptidiasetaatin valmistajat, toimittajat, tehdas