Indomethacin API Valmistaja Kiina|Suurempi tai yhtä suuri kuin 98 % NSAID-anti-tulehdusjauhetta CAS 53-86-1

Tärkeimmät myyntipisteet

✓ Tehokas ei--selektiivinen COX-inhibiittori - COX-1 IC50 740 nM / COX-2 IC50 970 nM, vahva anti-inflammatorinen ja analgeettinen

✓ Indoli-etikkahappo NSAID - klassinen referenssiyhdiste tulehduksen, kivun ja kuumeen tutkimukseen

✓ Kaksoismekanismi - COX-inhibitio + fosfolipaasi A2:n esto (IC50 145 μM)

✓ Kapea terapeuttinen indeksi - Korkea GI-toksisuus (koiran terapeuttiset annokset voivat aiheuttaa haavaumia, verenvuotoa, melenaa)

✓ Tutkimus-Grade API -, jota käytetään laajalti tulehduksen, kivun, kuumeen, PDA:n ja amyloidoosin kokeellisissa malleissa

✓ Tiukka laadunvalvonta - suurempi tai yhtä suuri kuin 98 % HPLC, täydellinen COA, identiteetin ja epäpuhtauksien vahvistus

Mikä on indometasiinijauhe?

Indometasiinijauhe(C19H16ClNO4, MW 357,79) on tehokas ei--steroidinen tulehduskipulääke (NSAID), joka kuuluu indoli-etikkahappojohdannaisten luokkaan. Kemiallisesti se on 1-(p-klooribentsoyyli)-5-metoksi-2-metyyli-1 H-indoli-3-etikkahappo. Se on ei-selektiivinen syklo-oksigenaasin (COX) estäjä, jonka IC50-arvot ovat 740 nM COX-1:lle ja 970 nM COX-2:lle, ja se myös estää fosfolipaasi A2:ta (IC50 145 µM). Vähentämällä prostaglandiinin synteesiä, sillä on voimakkaita anti-inflammatorisia, analgeettisia ja antipyreettisiä vaikutuksia.

Sitä käytetään laajalti lääke- ja tutkimusraaka-aineena nivelreuman, nivelrikon, selkärankareuman, akuutin kihdin, leikkauksen jälkeisen kivun, kuumeen ja valtimotiehyen (PDA) hoidossa keskosilla ihmislääketieteessä. Eläinlääkintä- ja kokeellisissa olosuhteissa se toimii klassisena referenssiyhdisteenä tulehduksen, kivun ja kuumeen tutkimusmalleissa. Tärkeää: sillä on kapea terapeuttinen indeksi ja korkea ruoansulatuskanavan toksisuus - koirilla, terapeuttiset annokset voivat aiheuttaa vakavia mahahaavoja, hematemeesia ja melenaa, joten sitä ei suositella koirille rutiinikäyttöön. Se myös estää transtyretiini (TTR) amyloidifibrillien muodostumista ja estää A-peptidin tuotantoa tutkimusmalleissa.

Kuinka indometasiinijauhe toimii?

Indometasiinijauheella on anti--tulehdusta, kipua lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus pääasiassa estämällä ei--selektiivisesti syklo-oksigenaasia (COX-1 ja COX-2), entsyymejä, jotka katalysoivat arakidonihapon muuttumista prostaglandiineiksi (PGE2, PGI2, TXA2). Vähentämällä prostaglandiinien synteesiä tulehduskohdissa se vähentää verisuonten laajentumista, turvotusta, kivun herkistymistä ja kuumetta. Se myös estää fosfolipaasi A2:ta vähentäen arakidonihapon vapautumista solukalvoista.

KoskaIndometasiinijauheei ole-selektiivinen, se estää myös konstitutiivista COX-1:tä, joka on vastuussa maha-suolikanavan limakalvon suojauksesta (liman ja bikarbonaatin erityksestä, limakalvon verenkierrosta), munuaisten verenvirtauksen autoregulaatiosta ja verihiutaleiden aggregaatiosta. Tämä selittää sen suuren ruoansulatuskanavan haavaumien, munuaisten vajaatoiminnan ja verenvuotoriskin esiintyvyyden. Suurilla annoksilla se voi aiheuttaa keskushermostovaikutuksia (päänsärkyä, huimausta, ataksiaa) ja maksavaurioita. Aineenvaihdunta tapahtuu maksassa; erittyminen tapahtuu munuaisten (~60 %) ja sapen kautta. Oraalinen hyötyosuus on ~98 % ja plasman proteiineihin sitoutuminen 90 %. Puoliintumisaika vaihtelee lajeittain: koirat 4–6 h, kissat 1 h, hevoset 1 h, naudat 0,5 h.

Mitkä ovat indometasiinijauheen sovellukset?

Ihmisen reumatologia: Nivelreuma, nivelrikko, selkärankareuma, akuutti kihti niveltulehdus, akuutti olkapääkipu.
Ihmisen kipu ja kuume: Leikkauksen jälkeinen kipu, keskivaikea{0}}--vaikea kipu, kuumeen lasku.
Vastasyntyneiden PDA: Patentti valtimotiehyen sulkeminen keskosilla (IV-formulaatio).
Tutkimus - Tulehdusmallit: Klassinen referenssi-NSAID karrageenitassun turvotukseen, adjuvanttiniveltulehdukseen, ilmapussitulehdukseen.
Tutkimus - Kipumallit: etikkahapon kiemurteleminen, formaliinitesti, kuumalevyn analgesiatutkimukset.
Tutkimus - Kuumemallit: Hiiva-- tai LPS--indusoitu kuumetutkimukset.
Tutkimus - Amyloidoosi: TTR-amyloidifibrillien muodostumisen esto, A-peptidisuppressiotutkimukset.
Eläinlääketiede (varoitus): Hevoset - anti-inflammatoriset/kipulääkkeet (käytä varoen GI- ja munuaistoksisuuden vuoksi); Linnut - satunnainen anti-inflammatorinen käyttö; Koirat - EI suositella rutiininomaiseen käyttöön, koska terapeuttisilla annoksilla on vakava GI-toksisuus.
Farmaseuttiset formulaatiot: Raaka-aine kapseleita, tabletteja, peräpuikkoja, oraalisuspensioita, injektoitavia liuoksia ja paikallisia geelejä varten.

Mikä on ero indometasiinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden välillä?

Ominaisuus	Indometasiini	Fenyylibutatsoni	Flunixin Meglumine	Karprofeeni	meloksikaami
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Luokka	Indoli-etikkahappo	Pyratsoloni	Nikotiinihappojohdannainen	Propionihappo	Oxicam
COX-selektiivisyys	Ei--valikoiva (COX-1 etusijalla)	Ei--valikoiva	Ei--valikoiva (COX-1 etusijalla)	Etuoikeutettu COX-2	Selektiivinen COX-2
Tulehdusta estävä-teho	Erittäin korkea	Korkea	Erittäin korkea	Kohtalainen	Keskitaso-korkea
GI-toksisuus	Erittäin korkea (erityisesti koirat)	Korkea	Korkea (hevoset: paksusuolitulehdus)	Kohtalainen	Matala-kohtalainen
Munuaisten toksisuus	Korkea	Korkea	Korkea	Kohtalainen	Kohtalainen
Eläinlääkintäkäyttö	Rajoitettu (koiria ei suositella)	Hevoset, koirat (vanhemmat)	Hevoset, karja, siat	Koirat, kissat	Koirat, kissat, karja
Half{0}}life (koira)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

Kuinka indometasiini verrattuna muihin COX-estäjiin?

Ominaisuus	Indometasiini	Ketoprofeeni	Ibuprofeeni	Naprokseeni	Diklofenaakki
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
COX-1/COX-2 IC50-suhde	~0,76 (COX-1 etusijalla)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Tehokkuus	Erittäin korkea	Korkea	Matala-kohtalainen	Kohtalainen	Korkea
Kipulääke	Vahva	Vahva	Kohtalainen	Kohtalainen	Vahva
Antipyreettinen	Vahva	Kohtalainen	Kohtalainen	Kohtalainen	Vahva
GI-riski	Erittäin korkea	Korkea	Kohtalainen	Keskitaso-korkea	Korkea
Tyypillinen käyttö	Vaikea tulehdus, kihti, PDA	Kipu, tulehdus	Lievä kipu, kuume	Kipu, tulehdus	Kipu, tulehdus
Eläinlääkintäkäyttö	Rajoitettu	Hevoset, koirat, kissat	Rajoitettu (koirille myrkyllinen)	Rajoitettu (koirat erittäin myrkyllisiä)	Rajoitettu

Kuinka indometasiinijauhetta valmistetaan?

Indometasiinijauhetta valmistetaan monivaiheisella kemiallisella synteesillä, johon sisältyy indolirenkaan muodostus, klooribentsoylaatio, metylaatio ja etikkahapon sivuketjujen lisääminen.

Raaka-aineen QC → Lähtöaine (5-metoksi-2-metyyli-indoli / p-klooribentsoyylikloridi) → N-klooribentsoylointi → C3-alkylointi (etyylibromiasetaatti) → hydrolyysi → raaka-indometasiinihappo → puhdistus → jauhatus → jäähdytys

HDM BIO ohjaa keskeisiä klooribentsoylointi-, alkylointi- ja uudelleenkiteytysparametreja tasaisen puhtauden, hiukkaskoon ja erän laadun ylläpitämiseksi.

Laatuvaatimukset

Testikohde	Vakio	Tyypillinen tulos
Ulkonäkö	Valkoinen tai luonnonvalkoinen{0}}jauhe	Johdonmukainen
Määritys (HPLC)	Suurempi tai yhtä suuri kuin 98,0 %	99.0%
Identiteetti (IR / HPLC)	Viitestandardin mukainen	Vahvistettu
Sulamispiste	155-162 astetta	158 astetta
Kuivaushäviö	Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 %	0.2%
Jäännös syttyessä	Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,1 %	0.05%
Liittyvät aineet	Erittelyn sisällä	Syöttö
Raskasmetallit	Vähemmän tai yhtä suuri kuin 10 ppm	Yhteensopiva
Jäännösliuottimet	Erittelyn sisällä	Syöttö
Steriiliys (injektoitava laatu)	Steriili	Yhteensopiva
Bakteerien endotoksiinit (injektiolaatu)	Vähemmän tai yhtä suuri kuin 0,5 EU/mg	Yhteensopiva

Mitä laadunvalvontatestejä indometasiinijauheelle suoritetaan?

Jokainen erä käy läpi monivaiheisen{0}}laadunvalvonnan ennen julkaisua henkilöllisyyden, puhtauden ja tärkeimpien laatuominaisuuksien tarkistamiseksi.

Raaka-aineen QC → In-Prosessin ohjaus → HPLC-määritys → IR-identiteetin todentaminen → Sulamispisteen määritys → Häviö kuivumisen yhteydessä → Jäännös syttyessä → Liittyvät aineet (HPLC) → Raskasmetallit → Jäännösliuottimet → Steriiliystesti (injektoitava laatu) → Bakteerilaatuinen Endotoksiinitesti (L)

Tärkeimpiä arvioita ovat HPLC-määritys (suurempi tai yhtä suuri kuin 98 %), IR-identiteetti, sulamispiste, kuivaushäviö, jäännös syttyessä, samankaltaiset aineet, raskasmetallit, jäännösliuottimet ja injektiolaatu: steriiliys ja bakteeriendotoksiini (LAL) -testaus. Jokaista kaupallista erää tukee eräkohtainen -COA ja asiaankuuluva analyyttinen dokumentaatio saapuvaa laadunvalvontaa ja toimittajan hyväksyntää varten.

Mitkä tekijät vaikuttavat indometasiinijauheen bulkkihintaan?

Indometasiinijauheen bulkkihinnoitteluun vaikuttavat useat keskeiset tekijät:

Raaka-ainekustannukset: Indolijohdannaiset ja p-klooribentsoyylikloridilähtöaineet vaikuttavat suoraan valmistuskustannuksiin.
Puhtaus ja laatu: Injektoitava laatu (steriili, endotoksiini-kontrolloitu, suurempi tai yhtä suuri kuin 98 %) on huomattavasti parempi kuin suun kautta annettava/tekninen laatu.
Steriiliys ja endotoksiinivaatimukset: Aseptinen käsittely ja LAL{0}}testatut injektioerät aiheuttavat korkeammat tuotantokustannukset.
Säännösten noudattaminen ja sertifiointi: GMP{0}}standardisovellusliittymä DMF/CEP:llä ja johdonmukaisella COA:lla vaatii korkeampaa hintaa.
Tilausmäärä: Suuret-lääkesopimukset saavat jyrkemmät -kilo-alennukset.
Logistiikka ja maantiede: valo-suojattu/kosteus-kestävä pakkaus ja tullin noudattaminen lisäävät kuljetuskustannuksia.

Ota yhteyttä HDM BIO:hon saadaksesi ajantasaisen tarjouksen{0}}ja määräperusteisen hinnan.

Miksi valita HDM BIO indometasiinijauheen toimittajaksi?

Korkean-puhtaus (suurempi tai yhtä suuri kuin 98 % / tyypillinen 99 %) tehokas NSAID-sovellusliittymä kapseleille, tableteille, peräpuikoille, injektoiville ja paikallisille formulaatioille
Todennettu tasainen sulamispiste, vähän samankaltaisia aineita ja luotettava laatu
Ei--selektiivinen COX-inhibiittori, jossa on kaksois-COX + fosfolipaasi A2:n esto, klassinen tutkimuksen vertailuyhdiste
GMP{0}}linjattu tuotanto, ISO- ja HACCP-sertifioitu laatujärjestelmä
Erän täydellinen jäljitettävyys ja täydellinen dokumentaatio (COA, MSDS, HPLC, steriiliys, LAL)
Joustava toimitus: kilonäytteitä ton{0}}tason API-tilauksiin
Maailmanlaajuinen vienti 70+ maahan täydellä tullituella

Bulkkipakkaus, toimitus ja varastointi

Pakkaus: Foliopussit näytteille ja kosteus{0}}kuitutynnyrit joukkotilauksille.
Mukautettu pakkaus: OEM-merkintä saatavilla.
Lähetysasiakirjat: COA, MSDS/SDS, kauppalasku, pakkausluettelo ja tulliasiakirjat saatavilla tilausvaatimusten mukaan.
Säilytys: Säilytä tiiviisti suljettuna viileässä, kuivassa, valolta{0}}suojatussa ympäristössä. Säilyvyys: 24 kuukautta.
Käsittely: Vain lääke-/eläinlääkintäraaka-ainekäyttöön; ei suoraan kliiniseen antamiseen.

Usein kysytyt kysymykset indometasiinijauheesta

Q1: Mikä on indometasiinijauhe?

V: Indometasiini on tehokas ei--steroidinen tulehduskipulääke (NSAID), joka kuuluu indoli-etikkahappoluokkaan. Se on ei--selektiivinen COX-inhibiittori (COX-1 IC50 740 nM, COX-2 IC50 970 nM), joka myös estää fosfolipaasi A2:ta. Vähentämällä prostaglandiinin synteesiä, sillä on voimakkaita anti-inflammatorisia, analgeettisia ja antipyreettisiä vaikutuksia. Käytetään nivelreuman, kihdin, kivun, kuumeen ja vastasyntyneiden PDA:n hoitoon. Sillä on kapea terapeuttinen indeksi ja korkea GI-toksisuus.

Q2: Mikä on CAS-numero?

A: 53-86-1.

Q3: Kuinka indometasiini toimii?

V: Se ei--selektiivisesti inhiboi syklo-oksigenaasia (COX-1 ja COX-2), mikä vähentää prostaglandiinien synteesiä tulehduskohdissa – vähentää verisuonten laajentumista, turvotusta, kipua ja kuumetta. Se myös estää fosfolipaasi A2:ta. Koska se estää konstitutiivista COX-1:tä (suolikanavan limakalvon suojaus, munuaisten autosäätely, verihiutaleiden toiminta), se aiheuttaa runsaasti ruoansulatuskanavan haavaumia, munuaisten vajaatoimintaa ja verenvuotoa.

Q4: Mihin indometasiinia käytetään?

V: Ihminen: nivelreuma, nivelrikko, selkärankareuma, akuutti kihti, leikkauksen jälkeinen kipu, kuume, vastasyntyneen PDA:n sulkeminen. Eläinlääketiede/tutkimus: klassinen vertailuyhdiste tulehdus-, kipu- ja kuumemalleille; hevoset (varoen); linnut (satunnaisesti); koirille EI suositella rutiininomaiseen käyttöön terapeuttisten annosten vakavan GI-toksisuuden vuoksi. Käytetään myös amyloidoositutkimuksessa (TTR/A).

Q5: Mitä asiakirjoja kunkin erän mukana toimitetaan?

V: Eräkohtainen

Q6: Mitä puhtautta toimitat?

A: Standardi Suurempi tai yhtä suuri kuin 98,0 % HPLC; tyypillinen erätulos 99 %. Injektoitava laatu, jossa on steriili ja endotoksiinimääritys saatavilla pyynnöstä.

Q7: Mistä voin ostaa sen Kiinasta?

V: HDM BIO toimittaa irtotavaranaIndometasiinijauheerä-COA ja globaali vientituki.

Q8: Kuinka paljon Indomethacin Powder maksaa?

V: Bulkkihinta riippuu raaka-ainekustannuksista, puhtaudesta/laadusta (oraalinen vs. injektoitava), steriiliyden/endotoksiinimäärittelystä, säädöstenmukaisuudesta, tilausmäärästä ja logistiikasta. Pyydä nykyinen tarjous HDM BIO:lta.

Kysymys 9: Onko olemassa turvallisuusongelmia?

V: Kapea terapeuttinen indeksi ja merkittävä toksisuusriski. GI (vakavin): haavauma, verenvuoto, hematemesis, melena, perforaatio - koirille voi kehittyä vakavia GI-vaurioita terapeuttisilla annoksilla. Munuaiset: papillaarinekroosi, akuutti munuaisten vajaatoiminta (suurempi kuivumisriski). Maksa: kohonneet entsyymiarvot, hepatiitti. Hematologinen: verihiutaleiden toimintahäiriö, harvinainen aplastinen anemia. Keskushermosto: päänsärky, huimaus, ataksia. Vasta-aiheet: aktiivinen GI-haava, vaikea munuaisten/maksan vajaatoiminta, NSAID-allergia, verenvuotohäiriöt, myöhäinen raskaus. Vältä yhdistämistä muiden tulehduskipulääkkeiden, kortikosteroidien tai antikoagulanttien kanssa. Ei suoraan kliiniseen antamiseen.

Q10: Onko indometasiini turvallista koirille?

V: Ei - ei suositella koiran rutiinikäyttöön. MSD:n eläinlääkintäkäsikirjassa todetaan, että indometasiini on erittäin myrkyllistä koiran ruoansulatuskanavalle aiheuttaen vakavia haavaumia, hematemesia ja melenaa jopa terapeuttisilla annoksilla. Käytä sen sijaan turvallisempia eläinlääkintälääketieteellisesti hyväksyttyjä tulehduskipulääkkeitä (karprofeeni, meloksikaami, firokoksibi, grapiprantti).